Бетак

Действующее вещество – бетаксолол гидрохлорид. Бетак является кардиоселективным β-адреноблокатором без собственной СМА. Препарат обладает гипотензивным, антиангинальным и антиаритмическим эффектами, а также слабой мембраностабилизирующей активностью. Бетак способен блокировать β-адренорецепторы сердца, уменьшать внутриклеточный ток ионов Са и образование циклической АМФ из молекул АТФ, стимулированное катехоламинами, оказывать отрицательное батмо-, дромо-, хроно- и инотропное действие (снижает частоту сердечных сокращений, угнетает возбудимость и проводимость, снижает сократительную способность миокарда). Препарат предотвращает повышение артериального давления, которое связано с психоэмоциональным стрессом или физической нагрузкой.
Гипотензивный эффект Бетака обусловлен его способностью уменьшать минутный объем крови, снижать активность ренин-ангиотензивной системы, чувствительность барорецепторов дуги аорты, оказывать влияние на центральную нервную систему и стимулировать периферические сосуды.
Антиангинальный эффект препарата достигается благодаря способности Бетака уменьшать потребность сердечной мышцы в кислороде за счет снижения сократимости и урежения ЧСС, улучшать перфузию миокарда и удлинять диастолу. Повышение в левом желудочке конечного диастолического давления и увеличение растяжения волокон сердечной мышцы приводит у больных с ХСН к увеличению потребности в кислороде.
Антиаритмическое действие Бетака обусловлено его способностью устранять аритмогенные факторы (повышенную активность симпатической нервной системы, тахикардии, артериальную гипертензию, повышенное содержание циклической АМФ), уменьшать скорость спонтанного возбуждения эктопического и синусного водителей ритма, замедлять атриовентрикулярное проведение. Проведение импульсов угнетается преимущественно в антеградном направлении, меньше – в ретроградном через атриовентрикулярный узел, а также по дополнительным путям.
При применении средних терапевтических дозировок Бетак, в отличие от неселективных β-адреноблокаторов, оказывает более слабое влияние на углеводный обмен и на органы, которые содержат β2-адренорецепторы (гладкая мускулатура матки, бронхов и периферических артерий, сосуды скелетной мускулатуры, поджелудочная железа), не провоцирует задержку в организме Na+.
Атерогенное действие Бетака сопоставимо с действием пропранолола. Большие дозировки Бетака оказывают блокирующее действие на все подтипы β-адренорецепторов. Бетак практически не уменьшает бронходилатирующий эффект β-адреностимуляторов.
Гипотензивный эффект препарата отмечается спустя 2-4 дня после начала лечения, максимальное действие отмечается через 1-2 месяца.
Бетак полностью абсорбируется в организме, его биодоступность достигает 80-90%. Связывание с белками крови в терапевтических дозах – 50%, максимальной концентрации достигает спустя 3-4 часа после приема внутрь. Метаболизируется в печени, образуя два неактивных метаболита. Выводится из организма почками, в неизмененном виде – около 15%, в виде метаболитов – 85%. Период полувыведения препарата – 14-22 часа. Бетак способен проникать через плацентарный барьер, в высоких концентрациях обнаруживается в грудном молоке.